Comprendere la biodisponibilità del CBD: una guida completa

Comprendere la Biodisponibilità del CBD: Una Guida Completa | Justbob

Pubblicato il: 03/02/2025

Le modalità di assunzione, dalla via sublinguale all’inalazione, influenzano direttamente la quantità di CBD che entra in circolazione sistemica

La biodisponibilità rappresenta una pietra angolare nella comprensione di come il nostro corpo interagisce con le sostanze che introduciamo, siano esse farmaci, nutrienti o integratori.

Immagina un guidatore che deve raggiungere una destinazione: la biodisponibilità è come la mappa che indica quanta parte del viaggio viene effettivamente completata con successo. In termini scientifici, stiamo parlando della frazione di una dose somministrata che riesce a raggiungere la circolazione sistemica in forma attiva, pronta a esercitare i suoi effetti.

Questo concetto, apparentemente semplice, è in realtà influenzato da una miriade di fattori, dalla via di somministrazione alle caratteristiche chimiche della sostanza stessa, fino alle peculiarità fisiologiche di ogni individuo. Comprendere la biodisponibilità è cruciale per ottimizzare l’efficacia di qualsiasi composto, garantendo che la quantità giusta raggiunga il sito d’azione nel momento opportuno.

Una boccetta bianca dalla quale escono delle capsule da ingerire | Justbob

Definizione di biodisponibilità: un concetto chiave in farmacologia

Nel linguaggio preciso della farmacologia, la biodisponibilità si definisce come la percentuale di una dose somministrata di un farmaco che raggiunge la circolazione sistemica in forma inalterata. Questa definizione sottolinea due aspetti fondamentali: la quantità di sostanza che effettivamente entra nel flusso sanguigno e la sua integrità strutturale, ovvero la sua capacità di esercitare l’effetto desiderato.

Per comprendere appieno questo concetto, è utile fare un confronto con la somministrazione endovenosa.

Quando un farmaco viene iniettato direttamente in vena, la sua biodisponibilità è per definizione del 100%, poiché l’intera dose entra immediatamente nel circolo sanguigno, bypassando qualsiasi processo di assorbimento o metabolismo preliminare. Questa via rappresenta lo standard di riferimento rispetto al quale vengono valutate tutte le altre modalità di somministrazione.

Al contrario, quando un farmaco viene assunto per via orale, sublinguale, rettale, transdermica o inalatoria, la sua biodisponibilità è generalmente inferiore al 100%. Questo perché, prima di raggiungere la circolazione sistemica, il composto deve attraversare diverse barriere biologiche e può essere soggetto a processi di degradazione o metabolizzazione che ne riducono la quantità disponibile.

Ad esempio, un farmaco assunto per via orale deve superare l’ambiente acido dello stomaco, essere assorbito dall’intestino e passare attraverso il fegato, dove può subire il cosiddetto “metabolismo di primo passaggio”.

Questo processo epatico può ridurre significativamente la quantità di farmaco che effettivamente raggiunge il resto del corpo. Pertanto, la biodisponibilità diventa un parametro cruciale per determinare la dose efficace di un farmaco somministrato per vie non endovenose, garantendo che una quantità sufficiente raggiunga il sito d’azione per produrre l’effetto terapeutico desiderato.

Leggi anche: Dopo quanto tempo fa effetto l’olio di CBD?

Fattori che influenzano la biodisponibilità: un intreccio di variabili

La biodisponibilità di una sostanza non è un valore fisso e immutabile, ma piuttosto il risultato di un’interazione complessa tra diversi fattori. Uno dei determinanti principali è la via di somministrazione. Come accennato, la via endovenosa garantisce la biodisponibilità più elevata, ma per le somministrazioni non endovenose le differenze possono essere notevoli.

La somministrazione orale, ad esempio, spesso comporta una biodisponibilità ridotta a causa del già citato metabolismo di primo passaggio epatico e dell’assorbimento incompleto nel tratto gastrointestinale.

Al contrario, vie come la somministrazione sublinguale o l’inalazione possono offrire una biodisponibilità maggiore, poiché bypassano parzialmente o totalmente il sistema digestivo e il fegato.

Un altro gruppo di fattori cruciali riguarda le proprietà fisico-chimiche del farmaco. La solubilità, ovvero la capacità della sostanza di sciogliersi nei fluidi corporei, è fondamentale per l’assorbimento. Una sostanza scarsamente solubile avrà difficoltà ad attraversare le membrane cellulari e a raggiungere il flusso sanguigno.

Allo stesso modo, la stabilità chimica del farmaco influisce sulla sua capacità di resistere alla degradazione durante il percorso verso la circolazione sistemica.

La permeabilità attraverso le membrane biologiche è un’altra caratteristica intrinseca che determina la facilità con cui il principio attivo può attraversare le barriere del corpo.

La formulazione farmaceutica gioca anch’essa un ruolo significativo. Gli eccipienti, ovvero le sostanze inattive presenti nella formulazione, possono influenzare la velocità di dissoluzione e l’assorbimento del principio attivo.

Per migliorare il rilascio e l’assorbimento del farmaco, peraltro, possono essere impiegate tecnologie di produzione avanzate in modo da aumentare la biodisponibilità.

Infine, la fisiologia del paziente rappresenta un insieme di variabili individuali che possono alterare l’assorbimento e il metabolismo dei medicinali.. L’età, il peso corporeo, lo stato di salute generale, la funzionalità gastrointestinale e l’uso concomitante di altri farmaci sono tutti fattori che possono influenzare la biodisponibilità.

Biodisponibilità assoluta e relativa: due misure distinte

Quando si parla di biodisponibilità, è importante distinguere tra due concetti fondamentali: la biodisponibilità assoluta e la biodisponibilità relativa.

La biodisponibilità assoluta rappresenta la frazione di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica dopo una somministrazione non endovenosa, confrontata con la stessa dose somministrata per via endovenosa. In altre parole, misura la biodisponibilità di una specifica formulazione e via di somministrazione rispetto allo standard di riferimento ideale, che è l’iniezione endovenosa.

Il calcolo della biodisponibilità assoluta si basa sul confronto delle aree sotto la curva (AUC) delle concentrazioni plasmatiche nel tempo per le due vie di somministrazione. L’AUC rappresenta l’esposizione totale del corpo al farmaco e, pertanto, è direttamente proporzionale alla quantità di farmaco assorbita.

Una biodisponibilità assoluta del 0.7, ad esempio, indica che il 70% della dose somministrata per via non endovenosa raggiunge la circolazione sistemica rispetto alla stessa dose somministrata per via endovenosa.

La biodisponibilità relativa, d’altra parte, confronta la biodisponibilità di due diverse formulazioni o vie di somministrazione dello stesso farmaco.

Questo parametro è particolarmente utile per valutare la bioequivalenza tra differenti prodotti contenenti lo stesso principio attivo, come ad esempio un farmaco generico rispetto al prodotto di marca, o per confrontare l’efficacia di diverse formulazioni orali (ad esempio, compresse versus capsule). Anche in questo caso, il confronto si basa sul rapporto tra le AUC delle due formulazioni o vie di somministrazione. Una biodisponibilità relativa vicina a 1 indica che le due formulazioni o vie di somministrazione sono bioequivalenti, ovvero producono un’esposizione sistemica simile del farmaco.

Biodisponibilità del cannabidiolo (CBD): un’analisi dettagliata

Il cannabidiolo (CBD), un composto non psicoattivo estratto dalla canapa sativa, ha guadagnato notevole attenzione per le sue potenziali proprietà terapeutiche. Tuttavia, come per qualsiasi altra sostanza, la sua efficacia è strettamente legata alla sua biodisponibilità, ovvero alla quantità di CBD che effettivamente raggiunge il flusso sanguigno per esercitare i suoi effetti.

È importante sottolineare che, in Italia, le forme di CBD destinate all’assunzione per scopi medici sono soggette a prescrizione medica. I prodotti a base di cannabidiolo comunemente disponibili in commercio, come come l’hashish legale, la canapa light e tutti gli altri articoli che puoi trovare qui sullo shop di Justbob, invece, sono concepiti per usi diversi dal consumo, come la collezione, la decorazione o la profumazione degli ambienti.

Detto ciò, analizziamo come varia la biodisponibilità del CBD a seconda del metodo di somministrazione.

La somministrazione orale, attraverso capsule, oli o edibili, presenta una biodisponibilità relativamente bassa, stimata tra il 4% e il 20%. Questo è principalmente dovuto al metabolismo di primo passaggio nel fegato. Quando il CBD viene ingerito, viene assorbito dall’intestino e trasportato al fegato attraverso la vena porta, dove una parte significativa viene metabolizzata prima di raggiungere la circolazione sistemica.

È interessante notare che l’assunzione di CBD insieme a pasti ricchi di grassi può migliorarne l’assorbimento, poiché il CBD è una molecola lipofila e i grassi ne facilitano il passaggio attraverso le membrane cellulari.

La somministrazione sublinguale, che prevede l’applicazione di oli di CBD sotto la lingua (utilizzati anche a fini ricreativi nei Paesi laddove questa modalità di consumo è consentito), offre una biodisponibilità superiore rispetto alla via orale, con stime che variano dal 12% al 35%. Questo metodo consente al CBD di essere assorbito direttamente nel flusso sanguigno attraverso la mucosa orale, bypassando in parte il metabolismo di primo passaggio epatico.

Per massimizzare l’assorbimento, è consigliabile mantenere il prodotto sotto la lingua per almeno 60 secondi prima di deglutire.

L’inalazione, tramite vaporizzazione (lo ripetiamo, solo quando espressamente prevista da forme medicali approvate), rappresenta una delle modalità più rapide ed efficienti per assorbire il CBD. Attraverso i polmoni, il composto entra direttamente nel flusso sanguigno senza passare dal tratto gastrointestinale o dal fegato, evitando così il metabolismo di primo passaggio. La biodisponibilità tramite inalazione può raggiungere valori tra il 30% e il 56%.

La somministrazione transdermica, attraverso cerotti o creme, consente un rilascio graduale e controllato del CBD nel corpo. La biodisponibilità di questa via è generalmente inferiore rispetto all’inalazione, ma offre il vantaggio di mantenere livelli costanti di CBD nel sangue per un periodo prolungato.

Un flaconcino di olio di CBD tenuto in una mano | Justbob

Fattori che influenzano la biodisponibilità del CBD

Approfondendo l’analisi dei fattori che influenzano la biodisponibilità del CBD, emerge un quadro complesso e dinamico.

Come accennato, la natura lipofila della molecola rappresenta una sfida intrinseca per l’assorbimento, in particolare quando somministrato per via orale. La presenza di cibi ricchi di grassi al momento dell’assunzione può migliorare significativamente la biodisponibilità orale, facilitando il passaggio del CBD attraverso le membrane cellulari dell’intestino.

La qualità e la purezza del prodotto sono altri fattori determinanti. Farmaci di scarsa qualità, contaminati o con una concentrazione di CBD inferiore a quella dichiarata, ovviamente, influenzeranno negativamente la quantità di CBD effettivamente disponibile per l’organismo.

La presenza di terpeni e altri cannabinoidi nella formulazione può giocare un ruolo sinergico, noto come “effetto entourage”, che può potenziare l’assorbimento e l’efficacia del CBD. Questi composti interagiscono tra loro e con il sistema endocannabinoide in modi complessi, modulando gli effetti del cannabidiolo.

Un aspetto cruciale da considerare è l’innovazione tecnologica nel settore del CBD. Tecnologie come le nanoemulsioni rappresentano un promettente approccio per migliorare la biodisponibilità del prodotto.

Ma come funzionano?

Le nanoemulsioni riducono le dimensioni delle particelle di CBD a livello nanoscopico, aumentandone la superficie di contatto e facilitandone l’assorbimento e, di conseguenza, possono migliorare significativamente la biodisponibilità orale della molecola.

Allo stesso modo, le formulazioni a base di liposomi stanno emergendo come un’altra strategia efficace.

Ne abbiamo parlato in un articolo dedicato che è possibile leggere al link sopraindicato, ma per spiegare brevemente di cosa si tratta basti sapere che i liposomi sono piccole vescicole lipidiche che incapsulano il CBD, proteggendolo dalla degradazione nell’ambiente acido dello stomaco e facilitandone l’assorbimento a livello intestinale.

Leggi anche: Olio CBD per via sublinguale? Ecco in cosa si differenzia

La Biodisponibilità come chiave per l’efficacia del CBD

La biodisponibilità emerge come un concetto cardine per comprendere appieno l’efficacia del CBD e il suo impatto sull’organismo.

Abbiamo visto come la quantità di CBD che effettivamente raggiunge la circolazione sistemica sia influenzata da una molteplicità di fattori, dalla via di somministrazione alle caratteristiche chimiche del composto, fino alle peculiarità individuali di ciascuno. Le diverse modalità di assunzione offrono vantaggi e svantaggi specifici in termini di biodisponibilità. L’inalazione, ad esempio, si distingue per la sua rapidità ed efficienza, ma solleva preoccupazioni per la salute respiratoria. La somministrazione sublinguale rappresenta un buon compromesso, offrendo una biodisponibilità superiore rispetto all’assunzione orale.

È fondamentale ricordare il contesto normativo italiano: le formulazioni di CBD destinate all’uso terapeutico e al consumo umano sono solo quelle in forma medicale, soggette pertanto a prescrizione medica.

Al contrario, i prodotti disponibili in commercio presso gli shop di cannabis legale, come il nostro Justbob, non sono destinati al consumo, bensì ad altre finalità tra le quali, come già spiegato, il collezionismo e la profumazione degli ambienti.

Biodisponibilità del CBD: takeaways

  • La biodisponibilità è un fattore cruciale nell’efficacia del CBD, influenzando la quantità di composto che effettivamente raggiunge il flusso sanguigno e, di conseguenza, la sua capacità di interagire con il sistema endocannabinoide. Comprendere come le diverse vie di somministrazione impattino la biodisponibilità è essenziale per ottimizzare l’uso del CBD, tenendo presente che, in Italia, le forme di CBD destinate al consumo terapeutico richiedono prescrizione medica. I prodotti a base di CBD comunemente disponibili in commercio sono pensati per usi esterni o decorativi.
  • Diversi fattori influenzano la biodisponibilità del CBD, tra cui la via di somministrazione, le proprietà chimiche del composto e le caratteristiche fisiologiche individuali. L’assunzione orale, ad esempio, comporta una biodisponibilità inferiore rispetto all’inalazione o alla somministrazione sublinguale a causa del metabolismo di primo passaggio. L’innovazione tecnologica, come le nanoemulsioni, mira a migliorare l’assorbimento del CBD, offrendo nuove prospettive per aumentarne l’efficacia.
  • La scelta del metodo di somministrazione del CBD dovrebbe essere informata dalla comprensione della sua biodisponibilità. Mentre l’inalazione offre un assorbimento rapido e consistente, presenta potenziali rischi per la salute respiratoria. La somministrazione sublinguale, pur essendo più efficiente dell’assunzione orale, richiede una corretta applicazione per massimizzare l’assorbimento. È fondamentale ricordare che, in Italia, le forme di CBD pensate per l’assunzione terapeutica sono soggette a prescrizione medica, mentre i prodotti disponibili nei negozi specializzati hanno altre finalità.

Biodisponibilità del CBD: FAQ

Cos’è la biodisponibilità del CBD e perché è importante?

La biodisponibilità del CBD indica la quantità effettiva del composto che raggiunge il flusso sanguigno per esercitare i suoi effetti. Comprendere questo aspetto è essenziale per ottimizzare l’uso del CBD, poiché varia a seconda della via di somministrazione.

Quali sono i metodi più comuni di somministrazione del CBD e la loro biodisponibilità?

I metodi principali includono: assunzione orale (biodisponibilità 4%-20%), sublinguale (12%-35%) e inalazione (30%-56%). Ogni metodo ha vantaggi e svantaggi, influenzati da fattori come metabolismo epatico e assorbimento.

In che modo la qualità del prodotto e la formulazione influiscono sulla biodisponibilità del CBD?

La qualità del prodotto, la presenza di terpeni e cannabinoidi, e tecnologie come nanoemulsioni o liposomi migliorano l’assorbimento del CBD. Formulazioni avanzate permettono una maggiore efficacia del composto.